[Chemgood] BI-2865 | 2937327-93-8

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[Chemgood] BI-2865 | 2937327-93-8

Product Information:

• Product Name: BI-2865
• Chemical Formula: C23H27N7O2S
• Molecular Weight: 465.58
• CAS#: 2937327-93-8
• Appearance: Solid powder
• Purity: > 99% by HPLC
• Solubility: Soluble in DMSO
• Storage: Room temperature for months, or -20ºC for 3 years

Description:
BI-2865는 종양 유발 신호 전달 및 종양 성장을 억제하는 pan-KRAS inhibitor입니다. BI-2865는 뉴클레오타이드 교환(nucleotide exchange)을 차단하여 야생형 KRAS(wild-type KRAS)의 활성화뿐만 아니라 광범위한 KRAS 변이체의 활성화를 억제합니다. 여기에는 G12A/C/D/F/V/S, G13C/D, V14I, L19F, Q22K, D33E, Q61H, K117N, A146V/T 등이 포함됩니다.

하류 신호 전달(downstream signalling) 및 세포 증식 억제 효과는 KRAS 변이를 보유한 암세포에서만 제한적으로 나타났으며, 약물 처리 시 마우스 모델에서 KRAS 변이 종양 성장이 억제되었고 동물 체중에는 유의한 부정적 영향이 관찰되지 않았습니다.

대부분의 KRAS 종양단백질(oncoprotein)은 암세포 내에서 활성 상태와 비활성 상태를 순환(cycle)하며 존재하며, 활성화에는 뉴클레오타이드 교환 과정이 필수적입니다. BI-2865와 같은 pan-KRAS inhibitor는 이러한 기전을 기반으로 하여 광범위한 치료적 적용 가능성을 가지며, KRAS-의존성 암(KRAS-driven cancers) 환자에서의 임상 연구가 필요한 후보 물질로 평가됩니다.

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